多动症关爱
利他林（盐酸哌甲酯）的作用机制到底如何呢？
类别：多动改善
在2014年的《中国医师药师临床用药指南第二版》中是这么描述利他林作用机制的：
本药为哌啶衍生物，属于精神兴奋药，作用较苯丙胺弱。可兴奋中枢的多种精神性活动，促使思维敏捷或精神振作，并可解除疲乏。用于治疗注意力缺陷多动障时，能增强注意力，改进动作协调性和运动功能，提高智商。
此外，还可对抗抑郁症。
利他林的作用机制尚不明确，被认为是通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素、多巴胺和5-HT的再摄取额，以及增加这些单胺类物质释放至外神经元间隙。
苯丙胺又称为安非他命，初美国人用于临床是为了治疗发作性睡病，脑炎后遗症，也用作麻醉药和减肥药，而且减肥效果特别明显，所以现在仍然还有很多明星用苯丙胺减肥，但是由于长期服用成瘾性极强，已经被定义为毒品了。
苯丙胺跟我们人体分泌的一种叫肾上腺的物质长的特别像，以至于细胞傻傻分不清楚，看见苯丙胺还以为是肾上腺素，然后请进家门做客。
苯丙胺结构式
要清楚的了解利他林的作用机制，我们必须先了解几个物质，他们分别是多巴胺（简称DA）、去甲肾上腺素（简称NA）、5-羟色胺（简称5-HT）。 这三种物质，我们都称为神经递质，我们的传出神经可以传递开心，愉悦，抑郁，兴奋等信号基本靠这几种化学物质。
一、多巴胺DA
2000年诺贝尔医学奖的“主角”就是多巴胺，诺贝尔委员会主席彼得松在评论今届奖项时就说：“烟民，酒鬼和瘾君子统统与多巴胺数量有关，受多巴胺控制。”
DA是一种传递兴奋及开心的信息的物质，另外，多巴胺也与各种上瘾行为有关。
有人吃甜食成瘾，有人沉迷赌博无法自拔，有人贪杯直到酒精中毒，有人迷恋性爱欢愉……所有这些行为都和多巴胺有关联。
多巴胺如此重要，不仅仅只是因为它能让人开心而已，多巴胺还与人体的运动有非常密切的关系，目前主流学说认为，大脑中多巴胺缺失是导致帕金森的主要原因，所以目前治疗帕金森症的药物都是给人体“补充”多巴胺的。
常见帕金森药物包括左旋多巴，卡比多巴，司来吉兰，这三种药经常合用，可以减少不良反应，增加临床疗效。
左旋多巴进入人体后会变成多巴胺，但是左旋多巴很难进入大脑中枢，只有1%作用能进入中枢，所以单独使用发挥的作用很有限，这时候需要卡比多巴的帮助，让更多的左旋多巴进入中枢再转变为DA，还能减轻它的副作用。
司来吉兰单独使用，临床症状改善明显，需要和左旋多巴合用。 很多人可能会问，那么正常人也吃这些药，会有什么效果呢？是不是会增加开心、愉悦的心情，是不是会让人兴奋呢？
带着这个问题，我们来看一张图片：
其实人类中枢存在4条多巴胺通路：
（1）黑质-纹状体通路：黑质分泌多巴胺，由纹状体释放，是椎体外系运功功能的高级中速，这条路径关系到我们的运动，也是药物治疗帕金森症的基础，药物主要都是补充纹状体中的DA含量，所以让人兴奋的作用很弱。
（2）中脑-边缘通路： 主要调控情绪反应。
（3）中脑-皮层通路： 主要参与认知、思维、感觉、理解和推理能力的调控。
中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的两个路径，多巴胺在腹侧被盖区产生，并且在伏隔核和前额叶皮质中释放，我们的情绪、思维，开心跟这两条通路有关。
（4）结节-漏斗通路： 主要调控垂体激素的分泌，如抑制催乳素的分泌、促进肾上腺皮质激素和生长激素的分泌。
说回我们的主角利他林，它和苯丙胺的作用机制则跟治疗帕金森药物不同，他们作用于中脑-边缘通路和中脑-皮层通路，促进多巴胺DA释放，维持开心，愉悦的感觉。这也解释了为什么利他林能让人兴奋、开心，而左旋多巴则没有。
凡是过犹不及，如果促进DA释放的苯丙胺中毒患者，会呈现精神分裂症，利他林由于作用比苯丙胺弱了很多，不会出现精神分裂症。
二、去甲肾上腺素NA
去甲肾上腺素临床主要用于升高血压，用于治疗感染中毒性休克及过敏性休克，大家看电视，很多急诊病人抢救的时候，都要用到这个药，不同于别的药物，NA的临床正面意义更大。
同时，去甲肾上腺素（NA）功能的失调和抑郁症关系非常密切，去甲肾上腺素（NA）功能亢进时，表现为狂躁；去甲肾上腺素（NA）功能低下时，表现为抑郁症。
但是我们不能指望像急诊抢救那样，靠注射去甲肾上腺素来治疗抑郁症，因为NA作用短暂，仅有几分钟而已，很快就会被分解掉。
临床上，我们使用去甲肾上腺素再摄取抑制剂，让NA浓度增加，治疗抑郁症，常用的药物有文拉法辛胶囊、地昔帕明、马普替林，文拉法辛由于安全性比较高，作为一个非处方药在销售，抑郁症患者可以实体药店或者网上药店任意购买。
利他林并不是一个治疗抑郁症的常规药物，但是由于它也能增加NA浓度，故可以对抗抑郁症，改善患者情绪低下的症状。
三、5-羟色胺（5-HT）
5-羟色胺是一种能产生愉悦情绪的信使，几乎影响到大脑活动的每一个方面：从调节情绪、精力、记忆力到塑造人生观。
5-羟色胺不仅仅可以治疗抑郁，还能治疗早泄。
利他林也是一种可以延长和增加5-HT的作用的药物，从而改善ADHD患者情绪低下的原因。 如何只是希望改善抑郁的情绪，可以选择常规的抗抑郁药物，常用的药物就是选择性的5-HT再摄取抑制剂，他们能延长和增加5-HT的作用，从而治疗抑郁症。
常用的抗抑郁症药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林，除了治疗抑郁症，对强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症都有疗效。
此外，5-HT再摄取抑制剂不仅可以治疗抑郁，还能治疗早泄，早泄形成的原因就是中枢中5-HT浓度过低导致的，所以临床上使用的达泊西汀也是一种5-HT再摄取抑制剂，用来增加5-HT浓度从而达到治疗早泄。
很多人就有疑问了，既然都是选择性的5-HT再摄取抑制剂，为什么常规的抑郁药物氟西汀、帕罗西汀、舍曲林没有被批准用于治疗早泄呢，或者说为什么达泊西汀（必利劲）没有被批准治疗抑郁症呢？
帕罗西汀（乐友）每粒价格在4-6元，而舍曲林则更便宜了，国产舍曲林低价格也就是每粒在1-2元左右。而国产必利劲每粒价格在80元左右，即使印度生产的必利劲价格也在18元左右，中间的差价不言而喻，这笔经济账我相信是很多患者在意的地方了，也是纠结的地方，下面我们就来好好分析一下。
1. 起效时间
治疗早泄，我们希望它能即时起效，因为春宵一刻值千金，谁也不希望今天吃了明天才有效果。
帕罗西汀治疗早泄，需要满足以下要求：每日口服2-3次，每次50mg，连续服用4-6周，射精潜伏时间可延长到6分钟，但部分患者出现症状反复，需要延长用药时间。
根据以上数据说明：
1.1、帕罗西汀不满足早泄患者的需要时给药要求；
1.2、帕罗西汀起效较慢，需要连续每日按照50mg给药，且容易诱发一系列不良反应例如，勃起功能障碍（ED）、性欲减退、撤药综合征等，这样容易诱发新的疾病；
1.3、帕罗西汀的清除半衰期长，清除时间长达24小时，存在一定的蓄积风险。所以早泄的患者不建议使用帕罗西汀，并且站在患者经济的角度来看，每日多次50mg服用帕罗西汀，经济上对比必利劲需要时服药其实也比较昂贵。
必利劲在治疗早泄上有什么优势呢？
1.必利劲在服用1.5-2小时后即可起效，达到延时射精的效果；2.首次服用有效，且能显著延长射精潜伏时间；3.长期需时服用达泊西汀30mg和60mg对早泄患者具有良好的安全性和耐受性，且消除过程迅速，基本上不引起药物蓄积。
2. 副作用
副作用的大小也是衡量一个药物非常重要的指标，我们看一下达泊西汀和舍曲林的比较。
有临床研究显示，舍曲林用于治疗早泄时，效果和达泊西汀接近，可是舍曲林头晕、恶心、头痛及腹泻的发生率稍高于盐酸达泊西汀组但差异不具显著性，但舍曲林疲劳、嗜睡以及口干的发生率显著高于盐酸达泊西汀组(P<0.05)。
结论：从安全性上来说，按需口服盐酸达泊西汀治疗早泄比舍曲林好。
通过以上两点的比较大家应该清楚，为什么临床上选择达泊西汀（必利劲）治疗早泄，而不是选择常规抑郁症药物了。
同样，没有选择用达泊西汀治疗抑郁症，是因为抑郁症患者需要的是长效、副作用更小的药物，比如氟西汀半衰期可以达到7-9日，达泊西汀的终末半衰期大约为19小时。
无论是治疗ADHD，还是对抗抑郁症，盐酸哌甲酯（无论是利他林还是专注达）起作用的关键都是对于这三种神经递质的作用，提高中枢神经中多巴胺、去甲肾上腺素和5-HT的浓度，从而改善ADHD的症状。
虽然盐酸哌甲酯可以对抗抑郁症，但是抑郁症药物并不能治疗ADHD，这是目前临床比较无奈的地方，盐酸哌甲酯对于ADHD的作用无可替代！
本药为哌啶衍生物，属于精神兴奋药，作用较苯丙胺弱。可兴奋中枢的多种精神性活动，促使思维敏捷或精神振作，并可解除疲乏。用于治疗注意力缺陷多动障时，能增强注意力，改进动作协调性和运动功能，提高智商。
此外，还可对抗抑郁症。
利他林的作用机制尚不明确，被认为是通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素、多巴胺和5-HT的再摄取额，以及增加这些单胺类物质释放至外神经元间隙。
苯丙胺又称为安非他命，初美国人用于临床是为了治疗发作性睡病，脑炎后遗症，也用作麻醉药和减肥药，而且减肥效果特别明显，所以现在仍然还有很多明星用苯丙胺减肥，但是由于长期服用成瘾性极强，已经被定义为毒品了。
苯丙胺跟我们人体分泌的一种叫肾上腺的物质长的特别像，以至于细胞傻傻分不清楚，看见苯丙胺还以为是肾上腺素，然后请进家门做客。
苯丙胺结构式
要清楚的了解利他林的作用机制，我们必须先了解几个物质，他们分别是多巴胺（简称DA）、去甲肾上腺素（简称NA）、5-羟色胺（简称5-HT）。 这三种物质，我们都称为神经递质，我们的传出神经可以传递开心，愉悦，抑郁，兴奋等信号基本靠这几种化学物质。
一、多巴胺DA
2000年诺贝尔医学奖的“主角”就是多巴胺，诺贝尔委员会主席彼得松在评论今届奖项时就说：“烟民，酒鬼和瘾君子统统与多巴胺数量有关，受多巴胺控制。”
DA是一种传递兴奋及开心的信息的物质，另外，多巴胺也与各种上瘾行为有关。
有人吃甜食成瘾，有人沉迷赌博无法自拔，有人贪杯直到酒精中毒，有人迷恋性爱欢愉……所有这些行为都和多巴胺有关联。
多巴胺如此重要，不仅仅只是因为它能让人开心而已，多巴胺还与人体的运动有非常密切的关系，目前主流学说认为，大脑中多巴胺缺失是导致帕金森的主要原因，所以目前治疗帕金森症的药物都是给人体“补充”多巴胺的。
常见帕金森药物包括左旋多巴，卡比多巴，司来吉兰，这三种药经常合用，可以减少不良反应，增加临床疗效。
左旋多巴进入人体后会变成多巴胺，但是左旋多巴很难进入大脑中枢，只有1%作用能进入中枢，所以单独使用发挥的作用很有限，这时候需要卡比多巴的帮助，让更多的左旋多巴进入中枢再转变为DA，还能减轻它的副作用。
司来吉兰单独使用，临床症状改善明显，需要和左旋多巴合用。 很多人可能会问，那么正常人也吃这些药，会有什么效果呢？是不是会增加开心、愉悦的心情，是不是会让人兴奋呢？
带着这个问题，我们来看一张图片：
其实人类中枢存在4条多巴胺通路：
（1）黑质-纹状体通路：黑质分泌多巴胺，由纹状体释放，是椎体外系运功功能的高级中速，这条路径关系到我们的运动，也是药物治疗帕金森症的基础，药物主要都是补充纹状体中的DA含量，所以让人兴奋的作用很弱。
（2）中脑-边缘通路： 主要调控情绪反应。
（3）中脑-皮层通路： 主要参与认知、思维、感觉、理解和推理能力的调控。
中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的两个路径，多巴胺在腹侧被盖区产生，并且在伏隔核和前额叶皮质中释放，我们的情绪、思维，开心跟这两条通路有关。
（4）结节-漏斗通路： 主要调控垂体激素的分泌，如抑制催乳素的分泌、促进肾上腺皮质激素和生长激素的分泌。
说回我们的主角利他林，它和苯丙胺的作用机制则跟治疗帕金森药物不同，他们作用于中脑-边缘通路和中脑-皮层通路，促进多巴胺DA释放，维持开心，愉悦的感觉。这也解释了为什么利他林能让人兴奋、开心，而左旋多巴则没有。
凡是过犹不及，如果促进DA释放的苯丙胺中毒患者，会呈现精神分裂症，利他林由于作用比苯丙胺弱了很多，不会出现精神分裂症。
二、去甲肾上腺素NA
去甲肾上腺素临床主要用于升高血压，用于治疗感染中毒性休克及过敏性休克，大家看电视，很多急诊病人抢救的时候，都要用到这个药，不同于别的药物，NA的临床正面意义更大。
同时，去甲肾上腺素（NA）功能的失调和抑郁症关系非常密切，去甲肾上腺素（NA）功能亢进时，表现为狂躁；去甲肾上腺素（NA）功能低下时，表现为抑郁症。
但是我们不能指望像急诊抢救那样，靠注射去甲肾上腺素来治疗抑郁症，因为NA作用短暂，仅有几分钟而已，很快就会被分解掉。
临床上，我们使用去甲肾上腺素再摄取抑制剂，让NA浓度增加，治疗抑郁症，常用的药物有文拉法辛胶囊、地昔帕明、马普替林，文拉法辛由于安全性比较高，作为一个非处方药在销售，抑郁症患者可以实体药店或者网上药店任意购买。
利他林并不是一个治疗抑郁症的常规药物，但是由于它也能增加NA浓度，故可以对抗抑郁症，改善患者情绪低下的症状。
三、5-羟色胺（5-HT）
5-羟色胺是一种能产生愉悦情绪的信使，几乎影响到大脑活动的每一个方面：从调节情绪、精力、记忆力到塑造人生观。
5-羟色胺不仅仅可以治疗抑郁，还能治疗早泄。
利他林也是一种可以延长和增加5-HT的作用的药物，从而改善ADHD患者情绪低下的原因。 如何只是希望改善抑郁的情绪，可以选择常规的抗抑郁药物，常用的药物就是选择性的5-HT再摄取抑制剂，他们能延长和增加5-HT的作用，从而治疗抑郁症。
常用的抗抑郁症药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林，除了治疗抑郁症，对强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症都有疗效。
此外，5-HT再摄取抑制剂不仅可以治疗抑郁，还能治疗早泄，早泄形成的原因就是中枢中5-HT浓度过低导致的，所以临床上使用的达泊西汀也是一种5-HT再摄取抑制剂，用来增加5-HT浓度从而达到治疗早泄。
很多人就有疑问了，既然都是选择性的5-HT再摄取抑制剂，为什么常规的抑郁药物氟西汀、帕罗西汀、舍曲林没有被批准用于治疗早泄呢，或者说为什么达泊西汀（必利劲）没有被批准治疗抑郁症呢？
帕罗西汀（乐友）每粒价格在4-6元，而舍曲林则更便宜了，国产舍曲林低价格也就是每粒在1-2元左右。而国产必利劲每粒价格在80元左右，即使印度生产的必利劲价格也在18元左右，中间的差价不言而喻，这笔经济账我相信是很多患者在意的地方了，也是纠结的地方，下面我们就来好好分析一下。
1. 起效时间
治疗早泄，我们希望它能即时起效，因为春宵一刻值千金，谁也不希望今天吃了明天才有效果。
帕罗西汀治疗早泄，需要满足以下要求：每日口服2-3次，每次50mg，连续服用4-6周，射精潜伏时间可延长到6分钟，但部分患者出现症状反复，需要延长用药时间。
根据以上数据说明：
1.1、帕罗西汀不满足早泄患者的需要时给药要求；
1.2、帕罗西汀起效较慢，需要连续每日按照50mg给药，且容易诱发一系列不良反应例如，勃起功能障碍（ED）、性欲减退、撤药综合征等，这样容易诱发新的疾病；
1.3、帕罗西汀的清除半衰期长，清除时间长达24小时，存在一定的蓄积风险。所以早泄的患者不建议使用帕罗西汀，并且站在患者经济的角度来看，每日多次50mg服用帕罗西汀，经济上对比必利劲需要时服药其实也比较昂贵。
必利劲在治疗早泄上有什么优势呢？
1.必利劲在服用1.5-2小时后即可起效，达到延时射精的效果；2.首次服用有效，且能显著延长射精潜伏时间；3.长期需时服用达泊西汀30mg和60mg对早泄患者具有良好的安全性和耐受性，且消除过程迅速，基本上不引起药物蓄积。
2. 副作用
副作用的大小也是衡量一个药物非常重要的指标，我们看一下达泊西汀和舍曲林的比较。
有临床研究显示，舍曲林用于治疗早泄时，效果和达泊西汀接近，可是舍曲林头晕、恶心、头痛及腹泻的发生率稍高于盐酸达泊西汀组但差异不具显著性，但舍曲林疲劳、嗜睡以及口干的发生率显著高于盐酸达泊西汀组(P<0.05)。
结论：从安全性上来说，按需口服盐酸达泊西汀治疗早泄比舍曲林好。
通过以上两点的比较大家应该清楚，为什么临床上选择达泊西汀（必利劲）治疗早泄，而不是选择常规抑郁症药物了。
同样，没有选择用达泊西汀治疗抑郁症，是因为抑郁症患者需要的是长效、副作用更小的药物，比如氟西汀半衰期可以达到7-9日，达泊西汀的终末半衰期大约为19小时。
无论是治疗ADHD，还是对抗抑郁症，盐酸哌甲酯（无论是利他林还是专注达）起作用的关键都是对于这三种神经递质的作用，提高中枢神经中多巴胺、去甲肾上腺素和5-HT的浓度，从而改善ADHD的症状。
虽然盐酸哌甲酯可以对抗抑郁症，但是抑郁症药物并不能治疗ADHD，这是目前临床比较无奈的地方，盐酸哌甲酯对于ADHD的作用无可替代！
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温馨提示：多动症对孩子的学习和生活都有极大影响，轻者学习困难，重者走上犯罪道路。所以及时帮助孩子，可以有效杜绝此类危害。如果您想更加清楚的了解孩子多动症，不妨点击权威多动症测评——美国范德比尔特诊断报告家长测评表
标签：利他林作用机制,利他林,利他林药物,多动症治疗药物
